bioactivation
生物学的活性化
名詞
bioactivationは、もともと生物学的に不活性な物質が、体内の代謝プロセスを経て活性を持つ物質に変化することを指します。通常、代謝とは物質を分解して排出されやすくする解毒のプロセスを指しますが、bioactivationはその逆で、結果として毒性や薬理作用を持つ物質が生成される現象を指します。
毒性学的な文脈での重要性
この用語は特に毒性学や薬理学において重要です。例えば、ある化学物質自体は無害であっても、肝臓などの代謝酵素によって変換された結果、DNAに結合してがんを引き起こす前発がん物質が活性化する場合などがこれに該当します。このように、bioactivationはしばしば副作用や毒性の発現と密接に関連しています。
detoxificationとの対比bioactivationは、detoxification(解毒)と対照的な概念です。
detoxification:有害な物質を不活性な形態に変え、体外へ排出すること。
bioactivation:不活性な物質を活性な(しばしば有害な)形態に変えること。
どちらも生体内の代謝反応の一部ですが、結果として生体に与える影響が正反対である点に注意が必要です。
意味
名詞生物学的活性化
生物学的に不活性な化合物が、生体内の代謝反応を通じて化学的に活性な形態または毒性のある形態に変換されること
The bioactivation of certain pro-carcinogens occurs primarily in the liver.
特定の前発がん物質の生物学的活性化は、主に肝臓で起こる。
関連語
detoxificationmetabolismprodrugenzymepharmacokineticspharmacodynamicsbiotransformationcytochromeoxidationreductionhydrolysistoxificationmetabolitecatalystsubstrateliverhepatocytexenobiotictoxicitycarcinogenmutagenelectrophilenucleophilereactiveligandreceptorefficacypotencyclearancehalf-lifebioavailabilitypharmacologytoxicologybiochemistryproteincofactorNADPHglutathioneconjugationactivationinductioninhibitioncatalysismetabolic pathwaytherapeuticdosageabsorptiondistributionexcretionbioassaysynergyantagonismagonistantagonistoxidative stressfree radicalmolecular biologypharmacophorebioequivalencemetabolic fluxsubstrate specificityallosteric regulationcompetitive inhibition